替伊莫单抗（Ibritumomab Tiuxetan）说明书

通用名称： 替伊莫单抗

商品名称： 泽瓦林

英文名称： Ibritumomab Tiuxetan

全部名称： 替伊莫单抗、泽瓦林、Ibritumomab Tiuxetan、Zevalin

适应症

1. 替伊莫单抗适用于治疗复发性或难治性低级别或滤泡型B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
2. 替伊莫单抗适用于治疗既往一线化疗后达到部分或完全应答但未完成治疗的滤泡性NHL。

靶点

CD20

规格

规格： 3.2mg/2ml；注射液

生产厂家： 德国拜耳

用法用量

1. 第1天：静脉输注利妥昔单抗(Rituximab) 250mg/㎡。
2. 第7，8或9天：静脉输注利妥昔单抗 250mg/㎡：
   • a) 如果血小板计数超过150,000/mm³，则利妥昔治疗后4小时内，静脉输注0.4mCi/kg(14.8MBq/kg)Y-90 ZEVALIN。
   • b) 如果复发性或难治性患者的血小板计数≥100,000/mm³，但≤149,000/mm³，则利妥昔治疗后4小时内，静脉输注0.3mCi/kg(11.1MBq/kg)Y-90 ZEVALIN。

不良反应

常见不良反应： 血细胞减少、疲劳、鼻咽炎、恶心、腹痛、虚弱、咳嗽、腹泻和发热

严重的不良反应： 长期和严重的血细胞减少（血小板减少、贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少）和继发性恶性肿瘤。

注意事项

警告和注意事项：

1. 严重感染反应：若出现症状应马上停用利妥昔单抗(Rituximab)， Y-90 ZEVALIN。
2. 持续重度血细胞减少症：对于淋巴瘤骨髓浸润≥25%或骨髓储备功能损伤的患者，不应予以ZEVALIN治疗。
3. 重度皮肤和粘膜反应：若出现重度皮肤和粘膜反应，应停用利妥昔单抗及ZEVALIN。
4. 改变体内生物学分布。
5. 继发白血病及脊髓增生异常综合征(MDS)风险。
6. 注射部位外渗：若出现外渗，应停止用药，并更换其它部位继续输注。
7. 免疫反应：近期接受ZEVALIN治疗的患者不予接种肝病毒疫苗。
8. 胚胎胎儿毒性：孕妇使用本药或危害胎儿。

禁忌： 对小鼠蛋白、Rituximab、铟111或钇90过敏的患者禁用。本品具有放射性，可能有致癌和致畸性，用药期间应避孕，直至停药后12个月。

孕妇及哺乳用药： 禁止使用

药理毒性

药理毒性： Ibritumomab是从中国仓鼠卵巢细胞中产生的一种鼠IgG1，本品是异贝莫单克隆抗体通过硫脲共价键结合成的免疫交联物。该物质具有与111铟(111In)或90钇(90Y)高度亲和的结构限制性螯合位点。可以以鼠单克隆抗体为载体，运载同位素111 In或90Y。放射同位素111In或90Y以异贝莫抗体为载体，与非霍奇金淋巴瘤(NHL)

癌变的B淋巴细胞表面的CD20抗原结合，杀死癌细胞。

药物相互作用

接受干扰血小板功能或凝血药物治疗的患者应更频繁地进行血小板减少症的实验室监测。尚未对替伊莫单抗进行正式的药物相互作用研究。

药品机理

1. 替伊莫单抗(Ibritumomab tiuxetan)可特异性地与CD20抗原(人B淋巴细胞分化抗原)结合。替伊莫单抗与CD20抗原结合的亲和力约为14-18nM。CD20抗原在前体B细胞，成熟B淋巴细胞，和超过90%B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞中表达。
2. CD20抗原不从细胞表面脱落，并且在抗体结合时不内化。替伊莫单抗螯合物紧密结合Y-90放射性元素，并与替伊莫单抗共价结合，Y-90释放β射线通过在靶细胞及邻近细胞形成自由基而诱导细胞死亡。
3. 体外实验表明，替伊莫单抗可与骨髓、淋巴结、胸腺、脾脏的红髓和白髓、扁桃体类淋巴滤泡和肠道淋巴结的淋巴细胞结合。

成分

本品主要成分为替伊莫单抗。

性状

澄清、无色、无菌、无热原、无防腐剂溶液，可能含有半透明颗粒

贮存方法

在2-8°C冷藏，不可冷冻。