康奈非尼是由Array BioPharma于2018年6月27日研发的一种-Raf激酶抑制剂,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。这种药物究竟是如何起作用的呢?
康奈非尼的作用机制:
康奈非尼是一种激酶抑制剂,主要靶向MAPK信号通路中的关键酶。在无细胞试验中,它能够靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,其IC50值分别为0.35, 0.47和0.3nM。
康奈非尼在黑色素瘤基因突变中的应用:
这种药物主要用于靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制。它能够阻止BRAF激酶的活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞的实验中,康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
康奈非尼的价格和获取方式:
尽管康奈非尼尚未在中国上市,但患者若要购买,必须自行出国购药。然而,这一治疗的原研药价格昂贵,美国原研药甚至需要高达190,000元。对于这个高价,许多患者感到困扰。根据医药达的了解,恩考芬尼75mg的价格大约在15万元左右,但具体价格可能因汇率浮动而不固定。关于康奈非尼的更多信息,可以向医药达咨询。