恶性黑色素瘤日益增多，而美国产的康奈非尼在治疗中究竟有何效果？全球黑色素瘤发病率逐年攀升，平均每年新发16万例，死亡48,000例，这一数据令人担忧。
发病率对比：
| 地区 | 发病率（/10万） |
|---|---|
| 全球平均 | 16 |
| 澳大利亚 | 50+ |
| 美国 | 30 |
| 中国 | 0.6-1 |
康奈非尼是一种靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，对刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶产生作用。
在体外实验中，康奈非尼能结合多种激酶，如NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，并抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠实验中，康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，成功诱导肿瘤退化。
贝美替尼则是可逆抑制丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的药物，对细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子有影响。
康奈非尼联合贝美替尼：
- 1. 联合用药对BRAF突变细胞系抗肿瘤细胞增殖活性更强。
- 2. 联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。
- 3. 联合用药相较于单一用药更好地抑制肿瘤活性，延缓耐药性的出现。
用药注意事项：
- 1. 推荐剂量：康奈非尼450 mg每天1次，贝美替尼45 mg每天2次。
- 2. 两药联用应持续服药，直至疾病进展或不能耐受不良反应。
- 3. 康奈非尼不能在下次服药时间的6小时内补服丢失的一次剂量。
康奈非尼治疗效果的揭秘，联用贝美替尼是否是更好的治疗选择？患者在用药时务必注意用药安全，按照医生建议合理用药。
