非戈替尼(Jyseleca/filgotinib)是否能够有效缓解类风湿性关节炎患者的疼痛? 让我们深入了解这一新型口服药物的治疗效果以及潜在的风险。
尽管生物制剂在类风湿性关节炎治疗中表现出色,但由于高昂的成本和管理上的限制,它们的应用受到了一定的限制。近年来,研究人员发现了一些新的治疗靶点,如Janus激酶(JAK)和信号转换器及转录激活因子(STAT)信号通路,这些与类风湿性关节炎的发病机制密切相关。
辉瑞公司推出的非戈替尼tofacitinib是美国FDA批准的首个口服类风湿性关节炎药物,通过抑制Janus激酶(JAKs)展现出其显著疗效。然而,其也伴随着一些严重的副作用,包括贫血、肝毒性和脂质水平升高等。其中一些副作用可能是由于对JAK家族酶的非选择性抑制引起的,贫血就被认为是抑制JAK2同工酶导致的。
鉴于非戈替尼tofacitinib是一种泛JAK抑制剂,抑制包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2在内的所有JAK同工酶,对于单一JAK同工酶选择性抑制剂的需求逐渐凸显。JAK1因其对类风湿性关节炎症状相关细胞因子更为有效的控制而备受关注。而代表JAK1选择性抑制剂的药物中,非戈替尼filgotinib以其卓越的选择性和安全性脱颖而出。
JAK1选择性抑制剂 | 代表药物 |
---|---|
非戈替尼 | filgotinib |
upadacitinib | ABT-494 |
solcitinib | GSK2586184 |
itacitinib | INCB039110 |
PF-04965842 | (待定) |
通过深入研究非戈替尼的二期和三期临床试验结果,我们能否揭示这一新利器在治疗类风湿性关节炎患者的疼痛缓解中是否有着积极的作用?