了解康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB/BRAFTOVI)在治疗黑色素瘤患者中的有效性?康奈非尼是一种小分子BRAF抑制剂,具有对BRAF V600E和野生型BRAF和CRAF的靶向作用。那么,它在体外试验中是否表现出高效的治疗潜力呢?

药物作用机制

康奈非尼能够靶向BRAF V600E等BRAF基因突变,阻止其激酶对肿瘤细胞的刺激,从而抑制肿瘤细胞生长。此外,康奈非尼还与其他激酶结合,进一步减少这些激酶与配体的结合,发挥治疗作用。

研究结果

BEACON CRC研究结果显示,康奈非尼联合Erbitux的二药方案和联合Erbitux和Mektovi的三药方案在总生存期、死亡风险和有效率方面均表现出显著优势。与对照组相比,康奈非尼三药方案组总生存期显著延长,死亡风险显著降低48%,有效率显著提高。康奈非尼二药方案组也表现出类似的显著优势。

体外实验证明

康奈非尼不仅抑制表达BRAF V600E、D和K突变的肿瘤细胞系的生长,还在小鼠模型中诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤退缩。此外,康奈非尼和Binimetinib的联合使用在BRAF突变阳性细胞系中表现出更强的体外抗增殖活性,并延迟了耐药性的出现。

在黑色素瘤患者治疗中,康奈非尼/恩考芬尼是否是一种高效的选择呢?