替伊莫单抗(Ibritumomab)的使用说明书

药品机理：

（1）替伊莫单抗(Ibritumomab)可特异性地与CD20抗原(人B淋巴细胞分化抗原)结合。替伊莫单抗与CD20抗原结合的亲和力约为14-18nM。CD20抗原在前体B细胞，成熟B淋巴细胞，和超过90%的B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞中表达。

（2）CD20抗原不从细胞表面脱落，并且在抗体结合时不内化。替伊莫单抗螯合物紧密结合Y-90放射性元素，并与替伊莫单抗共价结合，Y-90释放β射线通过在靶细胞及邻近细胞形成自由基而诱导细胞死亡。

（3）体外实验表明，替伊莫单抗可与骨髓、淋巴结、胸腺、脾脏的红髓和白髓、扁桃体类淋巴滤泡和肠道淋巴结的淋巴细胞结合。

用法用量：

静注：首先单剂量输注利妥昔单抗250mg/m²，然后使用111In-泽娃灵，剂量为5.0mCi 6mg总抗体量，静脉10min。7～9天后首先单剂量输注利妥昔单250mg/m²，然后使用90Y-泽0.4mCi/kg，10min静注。

（1）第1天：静脉输注利妥昔单抗(Rituximab)250mg/。

（2）第7，8或9天：静脉输注利妥昔单抗250mg/ ：

a) 如果血小板计数超过150,000/mm³，则利妥昔治疗后4小时内，静脉输注0.4mCi/kg(14.8MBq/kg)Y-90 ZEVALIN。

b) 如果复发性或难治性患者的血小板计数≥100,000/mm³，但≤149,000/mm³，则利妥昔治疗后4小时内，静脉输注0.3mCi/kg(11.1MBq/kg)Y-90 ZEVALIN。

药理毒理：

异贝莫(Ibritumomab)是从中国仓鼠卵巢细胞中产生的一种鼠IgG1，替伊莫单抗是异贝莫单克隆抗体通过硫脲共价键结合成的免疫交联物。该物质具有与111铟(111In)或90钇(90Y)高度亲和的结构限制性螯合位点。可以以鼠单克隆抗体为载体，运载同位素111 In或90Y。放射同位素111In或90Y以异贝莫抗体为载体，与非霍奇金淋巴瘤(NHL)癌变的B淋巴细胞表面的CD20抗原结合，杀死癌细胞。