你是否好奇Capmatinib（卡马替尼）是否真的能有效抑制MET突变型引起的癌细胞生长？今天我们将深入探讨这一问题，并解读NEJM最新发表的研究结果（《Capmatinib in MET Exon 14 Mutated or MET-Amplified Non Small-Cell Lung Cancer》，发表于9月3日）。
卡玛替尼的MET抑制功效：
Capmatinib（卡马替尼）作为一种高度选择性的MET抑制剂，经过既往的体内外研究，显示其在MET激活方面具有出色的抑制效果。更令人振奋的是，卡玛替尼还展现了在穿越血脑屏障方面的卓越效果。那么，它是否真的能够抑制MET突变型引起的癌细胞生长呢？
卡玛替尼在肺癌治疗中的地位：
卡玛替尼（Tabrecta）是美国FDA批准的首个针对MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的MET抑制剂。它同时也是全球第二个口服MET抑制剂。此外，除了卡玛替尼（capmatinib）和特泊替尼（tepotinib）之外，我国还有一款MET抑制剂——沃利替尼（savolitinib），已于2022年6月22日获批上市，成为国内企业自主研发的首个MET抑制剂，用于治疗MET14外显子跳跃突变的NSCLC。
卡玛替尼的作用机制：
卡玛替尼在临床实践中被证实能够抑制由METex14跳跃突变型引起的癌细胞生长，抑制HGF结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化。这一作用机制使得卡玛替尼成功抑制了MET依赖性癌细胞的增殖和存活。GEOMETRY mono⁃1研究数据明确指出，在治疗MET ex14跳跃突变的晚期NSCLC患者中，卡玛替尼都表现出深度和持久的疗效，无论是在一线还是多线应用。
卡玛替尼（卡马替尼）的出现，为MET突变型癌症的治疗提供了新的曙光。它不仅是一次在肺癌领域的创新，也为患者带来了更多治疗选择。然而，对于这一突破性药物的使用，我们仍需谨慎对待，结合患者个体情况，由专业医生进行合理的药物选择和用量调整，以确保疗效最大化。
