在治疗急性髓系白血病(AML)的领域,吉瑞替尼(Xospata)的出现是否为成人患者带来福音呢?
吉瑞替尼是我国最新批准的口服FLT3抑制剂,具有高度选择性。2021年,它被批准用于治疗采用充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性(治疗耐药)AML成人患者。
研究表明,吉瑞替尼对大约1/3的急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。它能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制,并且不容易产生骨髓抑制。此外,它还能抑制名为AXL的受体酪氨酸激酶,从而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。
相较于第一代FLT3抑制剂,吉瑞替尼的靶向性更强,作用位点仅限于FLT3突变或与FLT3突变相关的突变位点,且脱靶效应较小,因此引起的不良反应相对较少。临床研究结果显示,吉瑞替尼显著提高了FLT3突变阳性的复发难治性急性髓系白血病患者的总生存期,提高了患者的生存率。
然而,吉瑞替尼虽然可提高伴FLT3突变的复发性/难治性急性髓系白血病的存活率,但疾病复发仍然很常见,长期存活率仍然较低。最新研究结果显示,联合FLT3抑制剂吉瑞替尼和BCL-2抑制剂维奈托克进行的1B期研究表明:该联合治疗对于FLT3突变阳性复发/难治性急性髓系白血病(AML)的患者具有较高的有效率,达到86%,且耐受性良好。
药物 | 治疗对象 | 有效率 | 耐受性 |
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吉瑞替尼 | FLT3突变阳性AML患者 | 86% | 良好 |
吉瑞替尼的出现给AML患者带来了新的治疗选择,但在长期治疗和提高生存率方面,我们还需要更多深入的研究和探索。