布加替尼,又称布吉他滨或布格替尼,是一款强效的酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月28日,美国FDA迅速批准了布加替尼上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。
1. 布加替尼的抑制效果:
布加替尼能够抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而有效地抑制肿瘤的生长。经过体外和体内试验验证,布加替尼展现出卓越的抑制效果。这也使其先后获得了美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
2. 克服多种激酶抗性的威力:
布加替尼克服了由ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有对多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的高活性。
3. 三代药物中的璀璨之星:
一代药物克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌耐药后,可选择的二代药物包括布加替尼、阿来替尼(艾乐替尼)和塞瑞替尼(色瑞替尼)。而在这三者中,布加替尼的治疗效果最为显著,相比阿来替尼和塞瑞替尼更具优势。