在BTK抑制剂的领域,依鲁替尼备受瞩目,销售额在2018年预计将达到60亿美元。但是,我们不得不考虑到依鲁替尼的选择性较差,对多种激酶有不可逆的抑制作用,导致许多严重的不良反应事件,例如房颤、感染和出血,甚至迫使一些患者不得不中止治疗。

阿卡替尼

在这个背景下,二代BTK抑制剂阿卡替尼(Acalabrutinib)解决了依鲁替尼在安全性方面的问题。阿卡替尼不仅提供了比较理想的治疗效果,还为那些本来无法忍受依鲁替尼的患者提供了治疗的机会。2015年,仅在临床研究进行了一年多的时间,阿卡替尼以70亿美元的估值被售予阿斯利康。

药物开发的新方向:

因此,药物开发的价值并不总是要求新药比第一代药物在疗效上更胜一筹。有时候,它的价值可能在于解决一代药物无法解决的副作用问题,为更多患者提供延续生命和提高生活质量的机会。历史反复证明,新一代、三代以及后续的药物上市为更多患者带来了福音,使医生拥有更多治疗选择,推动着人类在与疾病斗争的道路上不断前行。