阿培利司是治疗特定乳腺癌患者的PI3K抑制剂，被FDA批准成为治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌的首选疗法。这个口服药物具有良好的生物利用度，对PI3Kβ/γ/δ的影响很小。
该药特异性地抑制PI3K / AKT激酶信号传导途径中的PIK3，从而降低PI3K信号传导的活性。这可能导致在易感肿瘤细胞中抑制肿瘤细胞的生长和存活。失调的PI3K信号传导与肿瘤的发生密切相关，而药物的作用则有助于减轻对多种抗肿瘤药物的抗性。
阿培利司是一种口服小分子α特异性PI3K抑制剂，对携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系显示出了抑制PI3K通路的潜力，同时具有抑制细胞增殖的效果。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的变化是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的主要原因，而约40%的这类患者携带PIK3CA基因突变。
PI3K-AKT通路在乳腺癌中是最常见的活化信号传导通路，与乳腺癌的发生和发展密切相关。阿培利司是一种专门用于治疗实体肿瘤的PI3K抑制剂，相较于其他PI3K抑制剂，其选择性更高，毒副反应更少。
基于SOLAR-1研究的结果，FDA批准了阿培利司的上市。这项全球多中心的Ⅲ期临床研究包括572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，患者接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗的过程中或治疗后复发或进展，肿瘤组织法检测明确PIK3CA状态。
