阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种BTK的小分子抑制剂。该药通过与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，抑制BTK酶活性，从而影响B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。BTK在B细胞中的信号传导会导致激活B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的途径。非临床研究表明，阿卡替尼在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，同时抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。

即将召开的ASH会议将公布两项关于阿卡替尼的重要临床研究：一项是针对阿卡替尼一线治疗老年合并P53突变或缺失的CLL患者，另一项是应用阿卡替尼治疗初治CLL患者。第二项研究将阿卡替尼单药或联合GA101（AG方案）与苯丁酸氮芥联合GA101作为对照组进行疗效比较。

美国食品和药物管理局已加速批准阿卡替尼（Calquence，AstraZeneca Pharmaceuticals Inc.在Acerta Pharma BV的许可下）用于治疗至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。阿卡替尼与其他后来者在BTK市场上争夺患者的份额，挑战伊布替尼的主导地位。阿卡替尼在安全性方面的胜出为我们展示了未来可能出现更多疗效更好、更安全的BTK抑制剂，有望改变目前市场的局面，使更多的癌症患者受益。