随着医学的不断进步，新一代BTK抑制剂Acalabrutinib成为继阿比特龙之后备受关注的焦点。在套细胞淋巴瘤治疗中，Acalabrutinib的表现备受期待，FDA已经批准其用于成人患者，并在临床中展现出潜在的良好疗效。
Acalabrutinib的特点：
- IC50和EC50分别为3 nM和8 nM，通过人全血CD69 B 细胞激活试验验证了其高度选择性。
- 相较于第一代BTK 抑制剂，Acalabrutinib在特异性上有显著改善，减少了对其他激酶（如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等）的脱靶效应。
- 不依赖C481为结合位点，有效解决了耐药性问题。
临床应用和试验进展：
已经在套细胞淋巴瘤中得到FDA的批准，Acalabrutinib还在多个领域展开广泛的临床试验：
| 疾病类型 | 临床阶段 |
| 慢性淋巴细胞白血病 | Ⅲ期 |
| 转移性膀胱癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、卵巢癌、胰腺癌 | Ⅱ期 |
| 多形性胶质母细胞瘤、霍奇金淋巴瘤、大 B 细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、里氏综合征、瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症 | Ⅰ/Ⅱ期 |
| 滤泡性淋巴瘤、幼淋巴细胞性白血病 | Ⅰ期 |
| 淋巴细胞白血病 | 临床前研究 |
这些试验和研究将进一步揭示Acalabrutinib在不同疾病领域的疗效，为患者提供更多治疗选择。
