阿那格雷是如何发挥抗血栓效果的?
阿那格雷是环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时,它能够抑制血小板的生成和聚集。这种药物最初用于抑制血小板聚集,从而发挥抗血栓的效果。然而,近年的研究发现,当以低剂量使用时,阿那格雷也能降低血小板的作用。它的作用机制可能是影响巨核细胞在细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,从而减少血小板的生成。它不影响DNA、RNA的合成以及巨核细胞的增殖分裂,因此不具备潜在的致癌性。
阿那格雷的适应症有哪些?
美国FDA批准阿那格雷用于特发性血小板增多症以及真性红细胞增多症并发血小板增多。对于由其他骨髓增殖性疾病,如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高的情况,也可以使用。
阿那格雷的用法用量是怎样的?
人群 | 初始剂量 | 常规维持剂量 | 最大剂量 |
---|---|---|---|
成人 | 盐酸阿那格雷:1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。 | ||
儿童 | 初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。 |
阿那格雷的禁忌症和注意事项?
- 禁忌症:1、对安归宁过敏者禁用。 2、妊娠或有预期妊娠妇女禁用。 3、有严重心血管及肝肾疾病者慎用。
- 注意事项:心血管疾病患者、儿童和哺乳期慎用安归宁。可能引起肝肾损害,需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数,其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。
阿那格雷可能的不良反应有哪些?
- 心血管系统:乏力、心悸、水肿,个别可发生心律紊乱。
- 消化系统:腹痛、恶心、腹胀,发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。
- 呼吸系统:气短、肺纤维化和肺浸润。
- 神经系统:头疼(发生率在亚洲可达一半),眩晕、无力,视物模糊或视力有严重影响。
- 血液系统:可能引起血小板降低。
阿那格雷与其他药物的相互作用?
硫糖铝可以干扰安归宁吸收。
阿那格雷的单药有效率如何?
治疗有效率报告为60%~93%,平均70%,另有10%的患者可部分缓解。
使用阿那格雷的临床规程有哪些?
- 告知女性患者服药期间应采取避孕措施。
- 告知患者服药初期可能会发生头疼、心悸,多于用药第2周内出现,继续用药可逐渐消失,症状明显可对症用止痛药。
- 有严重心脑血管病患者用时必须定期监测心脏功能,因为本药可有水潴留作用。
- 血小板降低症状多在 用药1周。
阿那格雷的贮存条件是什么?
15-25℃,避光。