大家好,有关布加替尼(brigatinib)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效和安全性,让我们一起深入了解。
布加替尼的药理特性:
布加替尼(brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,对ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变具有强效抑制作用。基于ALTA试验,FDA批准了布加替尼用于治疗那些在克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性NSCLC患者。
NCT20294573研究:
II期临床研究NCT20294573评估了布加替尼在ALK基因融合阳性的NSCLC患者中的安全性和有效性。在研究的初期实验剂量爬坡中,药代动力学数据显示布加替尼口服迅速吸收,而剂量爬坡实验的重新展开则为患者提供了更为安全的治疗方案。
剂量 | 安全性 | 有效性 |
---|---|---|
90mg/天 | 良好 | 10名患者客观缓解 |
90mg/天前7天,后续180mg/天 | 良好 | 20名患者客观缓解 |
180mg/天 | 出现一例4级剂量限制性毒性 | 15名患者客观缓解 |
II期研究结果:
- 137名患者中,79名为NSCLC伴随ALK基因重排,其中71名既往接受过克唑替尼治疗。
- 克唑替尼治疗进展后按90mg/天给予布加替尼的患者客观缓解率为77%。
- 脑转移患者中,布加替尼展现出透过血脑屏障的疗效,平均PFS达到15.6个月。
- 最常见的不良反应为恶心、乏力和腹泻,主要集中于1,2级。
结论:
在ALK基因融合的NSCLC患者中,布加替尼不论是否接受过一线克唑替尼靶向治疗,都表现出良好的安全性和有效性。对于脑转移患者,布加替尼的疗效也得到了充分证明。