Alunbrig（布加替尼）是一种新一代强效选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门设计用于针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）分子变异。目前，布加替尼已经在美国、加拿大、欧盟等40多个国家得到批准，用于治疗那些曾接受过克唑替尼治疗但病情进展或无法耐受的ALK+转移性非小细胞肺癌患者。此外，对于那些以前从未使用过ALK抑制剂的ALK+晚期非小细胞肺癌成人患者，布加替尼也在美国和欧盟获准作为单药疗法。
美国食品药品监督管理局已经批准布加替尼ALUNBRIG（brigatinib）用于治疗ALK阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，适用于经FDA核准的测试方法检测出的患者。这次批准将布加替尼的使用范围扩展到一线治疗。
这一批准基于III期ALTA-1L临床试验的结果，该试验比较了布加替尼与克唑替尼在先前未接受过ALK抑制剂治疗的ALK+局部晚期或转移性NSCLC成人患者中的安全性和有效性。
| 试验组 | 布加替尼(ALUNBRIG) | 克唑替尼 |
|---|---|---|
| 患者人数 | 137例 | 138例 |
| 治疗方案 | 每日180毫克（7天导入期内，每次90毫克） | 每日2次，每次250毫克 |
ALUNBRIG治疗组的中位年龄为58岁，而克唑替尼治疗组为60岁。在治疗开始时，已发生脑转移的患者分别占布加替尼ALUNBRIG治疗组的29%和克唑替尼治疗组的30%。对于那些因晚期或转移性疾病而先前接受过化疗的患者，分别为布加替尼ALUNBRIG治疗组的26%和克唑替尼治疗组的27%。
主要有效性指标是盲法独立评审委员会评定的无进展生存期（PFS）。其他有效性指标包括经确认的客观缓解率（ORR）（按RECIST v1.1）和颅内ORR。
布加替尼ALUNBRIG的使用需注意间质性肺病（ILD）/肺间质炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰腺酶升高、高血糖和胚胎毒性等警示和注意事项。
这一重要批准为ALK+转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗提供了新的希望，同时也为医疗界带来了更多关于布加替尼的临床数据。
